بررسی میانکنش داروی irinotecan با آلبومین سرم انسانی با روش های اسپکتروفتومتری: شناسایی محل اتصال احتمالی دارو

ایرینوتکان به عنوان یک داروی ضد سرطان، در درمان سرطان کولورکتال مورد استفاده قرار می گیرد. در این مطالعه اثر آلبومین سرم انسانی (HSA) به عنوان یک پروتئین حامل دارویی در اتصال با ایرینوتکان مورد بررسی قرار گرفت. اتصال ایرینوتکان به پروتئین آلبومین سرم انسانی توسط روشهای مختلف اسپکتروسکوپی از جمله فلوئوریمتری، دو رنگ نمایی دورانی (CD) و تبدیل فوریه مادون قرمز (FT-IR) مورد بررسی قرار گرفت. بررسی طیف های فلوئورسانس نشان داد که ایرینوتکان توانایی خاموش کردن طیف فلوئورسانس ذاتی HSA را از طریق مکانیسم خاموش کنندگی استاتیک دارا میباشد. پارامتر های اتصالی بین پروتئین و ایرینوتکان طبق معادله اشترن-ولمر تعیین شد. تغییرات آنتالپی ( H Δ◦) و آنتروپی ( S◦Δ ) مشاهده شده به ترتیب -۲۹.۸۲۱ kJ molو -۲۲.۱۵J mol ۱ K ۱ می باشد که نشانگر آن است که پیوندهای هیدروژنی و میان کنشهای واندروالس عامل اصلی در اتصال بین داروو HSA میباشند. با استفاده از تئوری فورستر، فواصل بین دهنده انرژی فلوئورسانس (HSA) و گیرنده انرژی فلوئورسانس (ایرینوتکان) تعیین شد. طیف های CD و FT-IR، تغییراتی را بعد از اتصال با دارو نشان می دهند. نتایج آنالیز طیف هایCD نشان داد، ایرینوتکان تغییراتی را در ساختمان دوم پروتئین از طریق افزایش محتوای مارپیچ آلفای پروتئین القاء می کند.

کلیدواژه ها:

خاموش کنندگی فلوئورسنس ، اشترن - ولمر ، دو رنگ نمایی دورانی (CD) ، تبدیل فوریه مادون قرمز (FT-IR)