بهبود حلالیت و سرعت انحلال فراورده دارویی رپا گلیناید با ارزیابی و تجزیه و تحلیل نتایج از روش پراکندگی جامد دو تایی با استفاده از انواع پلی اتیلن گلیکول

رپاگلینید یک داروی نامحلول در آب است ویک ترکیبzwitterion می باشد که فراهمی زیستی بسیار کمی دارد. به منظور افزایش حلالیت و سرعت انحلال و در نتیجه افزایش فراهمی زیستی داروهای کم محلول (مانند رپاگلینید)، می توان از تکنیک های مختلفی استفاده کرد. یکی از این تکنیک ها "پراکندگی جامد" است. این تکنیک اغلب برای بهبود سرعت انحلال ترکیبات کم محلول در آب استفاده می شود. به دلیل حلالیت و سرعت انحلال پایین، رپاگلیناید در محدوه تعریف شده فارماکوپه USP فراهمی زیستی مناسبی ندارد. بنابراین، هدف اصلی این تحقیق افزایش حلالیت و سرعت انحلال رپاگلینید با تهیه پراکندگی جامد آن با استفاده از پلی اتیلن گلیکول های مختلف (PEG) بود. تهیه پراکندگی های جامد و مخلوط های فیزیکی رپاگلیناید با استفاده از PEG 4000، 6000، 8000، 12000 و 20000 در نسبت های مختلف، بر اساس روش تبخیر حلال انجام شد. از بررسی پروفایل رهایش دارو، مشخص شد که سرعت انحلال مخلوط فیزیکی و همچنین پراکندگی های جامد، بالاتر از سرعت انحلال دارو به تنهایی است. هیچ ناسازگاری شیمیایی بین دارو و پلیمر از طیف های مادون قرمز (IR) مشاهده شده وجود نداشت. برهمکنش های دارو-پلیمر نیز با استفاده از کالریمتری روبشی تفاضلی (DSC)، پراش پرتو ایکس پودری (PXRD) و میکروسکوپ الکترونی روبشی (SEM) بررسی شدند. در نتیجه، مشخص شد که سرعت انحلال و حلالیت رپاگلیناید با استفاده از حامل های آبدوست، به ویژه PEG 6000، به طور قابل توجهی بهبود می یابد.