طراحی سیستم خوراکی برای دارو رسانی هدفمند همزمان مزالازین و استامینوفن

سابقه و هدف: بیماری های التهابی روده (IBD) اختلالات التهابی مزمن و عود کننده دستگاه گوارش هستند که به دو دسته اصلی کولیت اولسراتیو و بیماری کرون تقسیم می شوند. مزالازین رایج ترین دارو برای درمان بیماری التهابی روده (IBD) است، اما جذب سریع آن در روده کوچک اثرات موضعی آن در کولون را کاهش می دهد. استفاده از پلت های روکش شده مزالازین به عنوان یک سیستم دارو رسان چند جزئی در مقایسه با اشکال دارویی معمولی مانند قرص ها می تواند سبب بهینه شدن درمان دارویی با مزالازین شود. آرتریت یکی از تظاهرات خارج روده ای IBD است که با استامینوفن تسکین می یابد. این مطالعه با هدف طراحی یک سیستم دارورسانی خوراکی چند واحدی (پلت) است که همزمان مزالازین را به روده بزرگ و استامینوفن را به معده برساند. مواد و روش ها: در این مطالعه تجربی، پلت های مزالازین با پلیمرهای وابسته به pH (اودراژیت L۱۰۰ و S۱۰۰) و نیز تلفیق پلیمرهای وابسته به زمان (اودراژیت RS) و pH (اودراژیت L۱۰۰) روکش شدند. رهش دارو در محیط های مشابه دستگاه گوارش ارزیابی و فرمولاسیون های بهینه تعیین شدند. سپس استامینوفن روی پلت های بهینه با دستگاه روکش دهی بستر سیال بارگذاری شد. پروفایل رهش داروها با تست انحلال پیوسته ارزیابی شد. تست های آنالیز حرارتی، طیف سنجی مادون قرمز، تست مکانیکی و آنالیز تصویری برای بررسی خواص فیزیکوشیمیایی و تداخلات احتمالی انجام شد. یافته ها: پلت های با روکش ۴۰ درصد اودراژیت RS و ۶۰ درصد اودراژیت L و نیز پلت های با روکش ۱۰۰ درصد اودراژیت S۱۰۰ برای دارورسانی به کولون مناسب تر از سایر فرمولاسیون ها بودند. تست انحلال پیوسته نشان داد استامینوفن در محیط با pH ۱/۲ طی ۲ ساعت آزاد شد، در حالی که مزالازین آزاد نشده و به روده بزرگ رسید. تست های فیزیکوشیمیایی نشان دادند پلت ها دارای سطح صاف، روکش یکنواخت و سختی مناسب هستند و تداخلی بین داروها و مواد جانبی وجود ندارد. استنتاج: این مطالعه نشان داد فرمولاسیون منتخب توانایی دارورسانی هدفمند استامینوفن به معده و مزالازین به کولون را دارد.

کلیدواژه ها:

Mesalazine ، colon drug delivery ، inflammatory bowel disease ، acetaminophen ، pellet ، time-dependent ، pH-dependent ، مزالازین ، دارورسانی به کولون ، بیماری التهابی روده ، استامینوفن ، پلت ، وابسته به زمان ، وابسته به pH