مقایسه تاثیر ترکیبات فلورتین و تریلوباتین بر مهار فعالیت آنزیم بوتیریل کولین استراز: مطالعه برون تنی و شبیه سازی داکینگ مولکولی
محل انتشار: مجله زیست شناسی جانوری تجربی، دوره: 12، شماره: 4
سال انتشار: 1403
نوع سند: مقاله ژورنالی
زبان: فارسی
مشاهده: 172
فایل این مقاله در 15 صفحه با فرمت PDF قابل دریافت می باشد
- صدور گواهی نمایه سازی
- من نویسنده این مقاله هستم
استخراج به نرم افزارهای پژوهشی:
شناسه ملی سند علمی:
JR_EAB-12-4_001
تاریخ نمایه سازی: 6 مرداد 1403
چکیده مقاله:
آلزایمر از شایع ترین بیماری های تخریب کننده سیستم عصبی مرکزی است. پیشگیری و درمان این بیماری بسیار مهم است. یکی از اهداف درمانی برای بیماری آلزایمر مهار فعالیت آنزیم کولین استراز است. فلورتین و تریلوباتین از ترکیبات طبیعی پلی فنلی دی هیدروچالکونی هستند. تریلوباتین مشتق قندی فلورتین است. مطالعات نشان داده که این ترکیبات در یادگیری و حافظه موثر بوده و نیز خواص نوروپروتکتیوی دارند. در این مطالعه مهار فعالیت آنزیم بوتیریل کولین استراز توسط این ترکیبات بررسی شد. نتایج از لحاظ قدرت مهار و مکانیسم مولکولی برهم کنش برای هر ترکیب با آنزیم مقایسه شد. مهار فعالیت آنزیم توسط فلورتین و تریلوباتین به ترتیب ۴۲ و ۲۵ درصد بوده است. پیش بینی پارامترهای ADMET ترکیبات انجام شد. داکینگ مولکولی برای بررسی نحوه اتصال ترکیبات، نوع برهم کنش ها و محاسبه انرژی آزاد اتصال به کار رفت. طبق نتایج شبیه سازی داکینگ مولکولی، میانگین انرژی آزاد اتصال برای برهم کنش فلورتین و تریلوباتین با آنزیم به ترتیب (۳۵/۰±) ۶۴/۶- و (۹۳/۰±) ۹۲/۵- کیلوکالری/مول بود. گروه قندی در ساختار تریلوباتین باعث افزایش تعداد پیوندهای قابل چرخش، آب دوستی و ممانعت فضایی می شود. به نظر می رسد که این عوامل موجب کاهش قدرت مهاری تریلوباتین علیه آنزیم در مقایسه با فلورتین می شود. به طور کلی، براساس مطالعه حاضر این ترکیبات قدرت مهاری بالایی ندارند، اما با توجه به نتایج به دست آمده می توانند به عنوان ترکیبات پیشرو در طراحی داروهای جدید علیه آلزایمر و یا بخشی از مکمل های طبیعی ضد آلزایمر در نظر گرفته شوند.
کلیدواژه ها:
نویسندگان
مصطفی زکریازاده
گروه زیست شناسی، دانشگاه پیام نور، تهران، ایران
رضا حاجی حسینی
گروه زیست شناسی، دانشگاه پیام نور، تهران، ایران
رضا خدارحمی
گروه فارماکوگنوزی و بیوتکنولوژی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی کرمانشاه، کرمانشاه، ایران
سمیه سلطانی
گروه شیمی دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی تبریز، تبریز، ایران
مراجع و منابع این مقاله:
لیست زیر مراجع و منابع استفاده شده در این مقاله را نمایش می دهد. این مراجع به صورت کاملا ماشینی و بر اساس هوش مصنوعی استخراج شده اند و لذا ممکن است دارای اشکالاتی باشند که به مرور زمان دقت استخراج این محتوا افزایش می یابد. مراجعی که مقالات مربوط به آنها در سیویلیکا نمایه شده و پیدا شده اند، به خود مقاله لینک شده اند :