Synthesis of Pyrazolo[۱,۲-b]phthalazine-۵,۱۰-dione Derivatives: A New Class of α –Glucosidase Inhibitors
محل انتشار: مجله تحقیقات دارویی و بیومدیک، دوره: 7، شماره: 2
سال انتشار: 1399
نوع سند: مقاله ژورنالی
زبان: انگلیسی
مشاهده: 36
فایل این مقاله در 12 صفحه با فرمت PDF قابل دریافت می باشد
- صدور گواهی نمایه سازی
- من نویسنده این مقاله هستم
استخراج به نرم افزارهای پژوهشی:
شناسه ملی سند علمی:
JR_PBRE-7-2_007
تاریخ نمایه سازی: 10 دی 1402
چکیده مقاله:
Background: Hyperglycemia is a metabolic disorder that refers to an increase in blood sugar in diabetic patients. α-Glucosidase has been introduced as a membrane-bound enzyme, and it is the main enzyme for carbohydrate digestion in some parts of the intestine. Inhibition of α -glucosidase enzyme activity is a reliable approach to control post-prandial hyperglycemia condition.
Objectives: In this study, a series of Pyrazolo[۱,۲-b]phthalazine-۵,۱۰-dione derivatives ۵a–t were synthesized via a multicomponent reaction and evaluated as new inhibitors for α-glucosidase.
Methods: The biological activity of the synthesized compounds was studied using a source of the α-glucosidase enzyme (EC۳.۲.۱.۲۰, Saccharomyces cerevisiae) at ۲۰ U/mg concentration.
Results: Four compounds showed higher α-glucosidase inhibitory activity in comparison to a standard, i.e., Acarbose. Compound ۵q displays the most potent α-glucosidase inhibitory activity (IC۵۰ = ۱۵۵.۴ ± ۶.۰ μM).
Conclusion: In conclusion, some of the synthesized compounds, including heterocyclic core molecules, have shown remarkable activity that could be considered as subjects for the development of new, more efficient inhibitors of the α-glucosidase enzyme.
کلیدواژه ها:
نویسندگان
Maryam Hosseinpoor Tehrani
Department of chemistry, Payame Noor University (PNU), P.O Box ۱۹۳۹۵-۴۶۹۷, Tehran,Iran.
Seyed Ahmad Mirshokraie
Department of chemistry, Payame Noor University (PNU), P.O Box ۱۹۳۹۵-۴۶۹۷, Tehran,Iran.
Mehdi Khoobi
Department of Biomaterials, The Institue of Pharmaceutical Sciences(TIPS), Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran.
Mohsen Amini
Department of Medicinal Chemistry, Development Research Center, School of Pharmacy, and Drug Design, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran.
مراجع و منابع این مقاله:
لیست زیر مراجع و منابع استفاده شده در این مقاله را نمایش می دهد. این مراجع به صورت کاملا ماشینی و بر اساس هوش مصنوعی استخراج شده اند و لذا ممکن است دارای اشکالاتی باشند که به مرور زمان دقت استخراج این محتوا افزایش می یابد. مراجعی که مقالات مربوط به آنها در سیویلیکا نمایه شده و پیدا شده اند، به خود مقاله لینک شده اند :