اسنترا (سرترالین)

سرترالین یک مهارکننده انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) است که برای درمان اختلال افسردگی اساسی، اختلال اضطراب اجتماعی و بسیاری از شرایط روانپزشکی دیگر نشان داده شده است.
پس زمینه
سرترالین یک داروی ضد افسردگی محبوب است که معمولا به عنوان یک مهارکننده انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) شناخته می شود و شبیه داروهایی مانند سیتالوپرام و فلوکستین. علیرغم تفاوت های ساختاری مشخص بین ترکیبات در این کلاس دارویی، SSRI ها اثرات دارویی مشابهی دارند.
ممکن است قبل از مشاهده اثرات مفید، چندین هفته درمان با سرترالین مورد نیاز باشد. سرترالین ایمنی یا تحمل بیشتری نسبت به سایر دسته های داروهای ضد افسردگی نشان می دهد که اغلب باعث سطوح بالای خواب آلودگی، سرگیجه، تاری دید و سایر عوارض نامطلوب می شود.

سرترالین علائم افسردگی، OCD، اختلال استرس پس از سانحه، اختلال وسواس فکری-اجباری، اختلال هراس و اختلال نارسایی پیش از قاعدگی را از طریق مهار بازجذب سروتونین بهبود می بخشد یا تسکین می دهد.10،21 مطالعات بالینی نشان داده است که باعث بهبود شناخت در بیماران افسرده می شود.6 اثرات آرام بخش، آنتی کولینرژیک و قلبی عروقی کمتری نسبت به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای دارد زیرا فعالیت مسدود کننده آنتی کولینرژیک، آنتی هیستامین یا آدرنرژیک (آلفا1، آلفا2، بتا) قابل توجهی ندارد.5 شروع عمل و اثرات مفید معمولا پس از 4-6 هفته، به دلایلی که به طور کامل شناخته نشده و در حال حاضر تحت بررسی است، مشاهده می شود.

سرترالین به طور انتخابی بازجذب سروتونین (5-HT) را در غشای عصبی پیش سیناپسی مهار می کند و در نتیجه فعالیت سروتونرژیک را افزایش می دهد. این منجر به افزایش غلظت سیناپسی سروتونین در CNS می شود که منجر به تغییرات عملکردی متعدد مرتبط با افزایش انتقال عصبی سروتونرژیک می شود.19،21 اعتقاد بر این است که این تغییرات مسئول اثر ضد افسردگی و اثرات مفید در وسواس فکری-اجباری (و سایر اختلالات مرتبط با اضطراب) هستند. این فرضیه وجود دارد که اختلال وسواس فکری-اجباری، مانند افسردگی، نیز ناشی از بی نظمی سروتونین است.
در مطالعات حیوانی، تجویز مزمن سرترالین منجر به کاهش تنظیم گیرنده های نوراپی نفرین مغز می شود.21 سرترالین میل ترکیبی را برای محل های اتصال گیرنده سیگما-1 و 2 نشان می دهد13، اما با میل ترکیبی قوی تری به محل های اتصال سیگما-1 متصل می شود.12 در شرایط آزمایشگاهی، سرترالین تمایل کمی به گیرنده های GABA، دوپامینرژیک، سروتونرژیک (5HT1A، 5HT1B، 5HT2) یا بنزودیازپین نشان می دهد.21 اعمال مهاری ضعیفی بر جذب عصبی نوراپی نفرین و دوپامین اعمال می کند5 و هیچ اثر مهاری بر روی آنزیم مونوآمین اکسیداز نشان نمی دهد

پس از تجویز یک بار در روز 50 تا 200 میلی گرم به مدت دو هفته، میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی (Cmax) سرترالین بین 4.5 تا 8.4 ساعت پس از تجویز رخ داد و در 20 تا 55 میکروگرم در لیتر اندازه گیری شد.6،21 غلظت حالت پایدار پس از 1 هفته پس از تجویز یک بار در روز به دست می آید و بسته به بیمار بسیار متفاوت است.7،21 فراهمی زیستی بالای 44 درصد برآورد شده است. سطح زیر منحنی در داوطلبان سالم پس از دوز 100mg سرترالین 456 میکروگرم × ساعت/میلی لیتر در یک مطالعه بود.7
اثرات مواد غذایی بر جذب
اثرات غذا بر فراهمی زیستی قرص سرترالین و کنسانتره خوراکی در افرادی که یک دوز واحد با و بدون غذا دریافت کردند مورد مطالعه قرار گرفت. برای قرص، AUC زمانی که سرترالین همراه با غذا تجویز شد کمی افزایش یافت، Cmax 25٪ بیشتر بود و زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسما حدود 2.5 ساعت کوتاه شد. برای تهیه کنسانتره خوراکی سرترالین، حداکثر غلظت با مصرف غذا تقریبا 1 ساعت طولانی شد

از آنجایی که سرترالین به طور گسترده متابولیزه می شود، دفع داروی بدون تغییر در ادرار یک راه جزئی دفع است و 12 تا 14 درصد سرترالین بدون تغییر از طریق مدفوع دفع می شود.

نیمه عمر حذف سرترالین تقریبا 26 ساعت است.