Synthesis and Evaluation of chromen [4,3-b]chromenon Derivatives as AChE inhibitors
- سال انتشار: 1395
- محل انتشار: دومین کنفرانس بین المللی یافته های نوین پژوهشی در شیمی و مهندسی شیمی
- کد COI اختصاصی: CHCONF02_196
- زبان مقاله: انگلیسی
- تعداد مشاهده: 699
نویسندگان
School of Pharmacy,Tehran University of Medical Sciences, International Campus (TUMS- IC),Tehran, Iran
School of Pharmacy,Tehran University of Medical Sciences, International Campus (TUMS- IC),Tehran, Iran
Faculty of Pharmacy, ShahidSadoughi University of Medical Sciences, Yazd, Iran
School of Pharmacy,Tehran University of Medical Sciences, International Campus (TUMS- IC),Tehran, Iran
چکیده
A series of chromene-fused coumarins namely 10,11-dihydrochromeno[4,3-b]chromene-6,8(7H,9H)-diones4a-o were synthesized using one-pot reaction of appropriate benzaldehyde, dimedone and 4-hydroxycoumarin, in the presence of nano-silica sulphuric acid under solvent-free condition in good yields. The in vitro anticholinesterase assay revealed that the 3-hydroxyphenyl analog 4e had the highest inhibitory activity against both AChE and BuChE, possessing IC50 values of 3.28 and 2.19 μM, respectively. The structure-activity relationships study demonstrated that the selectivity for AChE over BuChE could be modulated by introducing second hydroxy or methoxy substituent on the para-position of the 3-hydroxyphenyl pendent group. The docking study of compound 4e with AChE revealed that the coumarin nucleus of the molecule bounds with Trp279 via π-π stacking, and 3-hydroxy group forms hydrogen bond with Asn85.کلیدواژه ها
Alzheimer's disease,Acetylcholinesterase,Coumarin-fused derivatives,One-pot synthesis, Multicomponent reactionsمقالات مرتبط جدید
- ؛ GRP-۷۸ سنتز و بهینه سازی نانوکامپوزیت آهن نیکل جهت تخلیض ایمونوگلوبولین
- نانوکامپوزیت مبتنی بر کربوکسی متیل سلولز: یک ماده زیستی امیدوار کننده برای کاربردهای زیست پزشکی
- Multi component Reaction of Isoquinoline, Dialkyl acetylenedicarboxylate, Aldehydes and Dimedone Catalyzed by Bio-CuO-NPs
- Synthesize of forward osmosis membrane with Zinc Oxide interlayer for enhanced water desalination
- Co-doping effects in CdWO۴ scintillator thin film as alpha counters: Ag and Gd case
اطلاعات بیشتر در مورد COI
COI مخفف عبارت CIVILICA Object Identifier به معنی شناسه سیویلیکا برای اسناد است. COI کدی است که مطابق محل انتشار، به مقالات کنفرانسها و ژورنالهای داخل کشور به هنگام نمایه سازی بر روی پایگاه استنادی سیویلیکا اختصاص می یابد.
کد COI به مفهوم کد ملی اسناد نمایه شده در سیویلیکا است و کدی یکتا و ثابت است و به همین دلیل همواره قابلیت استناد و پیگیری دارد.