الهه مهرنژاد - دانشکده داروسازی شهید بهشتی، دانشگاه علوم پزشکی شهید بهشتی تهران، ایران
سیدعلیرضا مرتضوی - دانشکده داروسازی شهید بهشتی، دانشگاه علوم پزشکی شهید بهشتی تهران، ایران
رایحه تیموری راد - دانشکده داروسازی شهید بهشتی، دانشگاه علوم پزشکی شهید بهشتی تهران، ایران

آسیکلوویر یک داروی ضد ویروس است که مورد مصرف عمده آن درمان اولیه و مدیریت اپیزود عود ویروس (HSV) Herpes Simplex است. HSV دارای دو نوع می باشد: Type1 و Type2.Type2 عامل عمده ایجادکننده ضایعات و تبخال͏های واژینال است. فراهمی زیستی خوراکی این دارو پایین بوده، لذا برای مصرف خوراکی دارو به علت نیمه عمر کوتاهی که دارد باید دفعات زیادی در روز مصرف شود .فرم مخاط͏چسب این دارو، بر خلاف فرم͏های خوراکی دیگر عبور اول کبدی نداشته و به صورت پیوسته رهش دارو را در طی 12 ساعت آزاد می͏نماید.قرص͏های آسیکلوویر با استفاده از روش تراکم مستقیم تهیه ͏شده و مقادیر مختلفی از انواع پلیمرها شامل هیدروکسی͏پروپیل͏متیل͏سلولز، سدیم͏͏کربوکسی͏متیل͏سلولز، سدیم͏آلژینات، کربومر940 و پلی͏وینیل͏پیرولیدون به صورت منفرد به کار گرفته شدند.. لازم به ذکر است که جهت ثابت نگهداشتن وزن قرص͏ها، درصدهای مختلفی از حامل تراکم پذیر لاکتوز به عنوان پرکننده اضافه گردید. پودرها کاملا با هم مخلوط گشته و قبل از اینکه به طور مستقیم متراکم شوند با مقدار 1% منیزیم استئارات به عنوان لغزاننده آمیخته شدند. به این ترتیب 15 فرمولاسیون ساخته شد و سپس از نظر آزمون͏های کنترل کیفی شامل بررسی ظاهر، یکنواختی وزن، سختی، فرسایش، ضخامت و نیز قدرت مخاط چسبی مورد ارزیابی قرار گرفتند. مطالعات انجام شده نشانگر این بود که نوع و میزان پلیمر روی خصوصیات مخاط چسبی تاثیرگذار است و با افزایش میزان پلیمر مخاط چسب صرف نظر از نوع پلیمر، قدرت مخاط چسبی افزایش می یابد.در مرحله ی بعد روی فرمولاسیون͏هایی که از لحاظ خصوصیات فیزیکوشیمایی و قدرت مخاط چسبی در وضعیت مطلوبی بودند آزمون آزادسازی دارو انجام شد. آزمون آزادسازی توسط دستگاه شمارهI (سبد دوار) در دمای°C 5/0± 37 و با سرعت rpm 100 در 250 میلی لیتر بافرفسفات (2/4 pH=) انجام گرفت و زمان آزمون 12ساعت درنظر گرفته شد. طبق معیار مورد قبول در آزمون انحلال، فرمولاسیون͏ها پس از گذشت مدت زمان 12ساعت نباید کمتراز %85 داروی خود را آزاد نمایند. مطالعات انجام شده نشان می͏دهد که نوع و مقدار پلیمر روند آزادسازی آسیکلوویر از قرص های مخاط͏چسب واژینال را تحت تاثیر قرار می͏دهد. به این ترتیب فرمولاسیون͏های F1 و F4 به عنوان فرمولاسیون͏های منتخب برگزیده شدند به این ترتیب مطالعات تکمیلی شامل: تعیین اندیس تورم، کینتیک آزادسازی دارو، تعیین مقدار ماده موثره و آزمون یکنواختی محتوا بر روی این فرمولاسیون͏های منتخب انجام گرفت. در نتیجه در پایان این مطالعه دو فرمولاسیون F1 و F4 (20% هیدروکسی͏پروپیل͏متیل͏سلولز و20% سدیم͏͏کربوکسی͏متیل͏سلولز) را به عنوان فرمولاسیون͏های برتر برای تهیه قرص مخاط چسب واژینال از داروی آسیکلوویر با رهش پیوسته و خصوصیات مخاط͏چسبی مطلوب معرفی می نماید.

آسیکلوویر، قرص مخاط چسب واژینال، مخاط چسبی، پلیمرهای مخاط چسب، آزادسازی دارو،آزادسازی پیوسته͏رهش